Sygdomsark

Kapitel 8 - Adrenerge receptorer

Beta-agonister

  • B1 og B2 er Gs koblede G-proteiner.

Beta1-agonister

  • Stimulation af hjertet. Ionotropi, kronotropi, dromotropi, batmotropi.
  • B1 er i hjertet koblet direkte via cAMP til en second-messenger reguleret natrium kanal, der giver en hurtigere dannelse af aktionspotentialet ved åbning.

Beta2-agonister

  • Aktiverings af beta-2-receptoren giver bronchodilatation
  • B2 er via PKA ansvarlig for åbning af kalium kanaler med hyperpolarisering til følge (bronchodilatation)
  • Alle de lipofile beta-receptor antagonister virker membranstabiliserende. Det gør de hydrofile ikke.

Alpha receptor agonister

  • Perifer vasodilatation (se også kapitel 24)
  • a1 receptorer er Gq koblede receptorer, og findes i arteriers glatte muskelceller. Stigningen i Ca+ i cellen skaber vasokonstriktion.
  • a2 receptorer er Gi koblede receptorer. Findes primært i CNS (præ-junctionelt).
    • Funktionerne minder meget om a1-receptorer
    • Hæmning af frisættelse af noradrenalin.
    • Vasokonstriktion i arterier og vener (ikke så meget i hjertet)
    • Konstriktion af sphinctere (kun a2)

Selektive beta1-receptor antagonist