Kapitel 8 - Adrenerge receptorer
Beta-agonister
- B1 og B2 er Gs koblede G-proteiner.
Beta1-agonister
- Stimulation af hjertet. Ionotropi, kronotropi, dromotropi, batmotropi.
- B1 er i hjertet koblet direkte via cAMP til en second-messenger reguleret natrium kanal, der giver en hurtigere dannelse af aktionspotentialet ved åbning.
Beta2-agonister
- Aktiverings af beta-2-receptoren giver bronchodilatation
- B2 er via PKA ansvarlig for åbning af kalium kanaler med hyperpolarisering til følge (bronchodilatation)
- Alle de lipofile beta-receptor antagonister virker membranstabiliserende. Det gør de hydrofile ikke.
Alpha receptor agonister
- Perifer vasodilatation (se også kapitel 24)
- a1 receptorer er Gq koblede receptorer, og findes i arteriers glatte muskelceller. Stigningen i Ca+ i cellen skaber vasokonstriktion.
- a2 receptorer er Gi koblede receptorer. Findes primært i CNS (præ-junctionelt).
- Funktionerne minder meget om a1-receptorer
- Vasokonstriktion i arterier og vener (ikke så meget i hjertet)
- Konstriktion af sphinctere (kun a2)
Selektive beta1-receptor antagonist