α2-receptor antagonist. De præsynaptiske α2-autoreceptorer hæmmer frigørelsen af noradrenalin gennem en negativ feedback mekanisme. Ved at blokere receptorerne øger mianserin frigørelsen af noradrenalin.
Mianserin har også antagonistisk virkning på α1-receptorerne, hvilket modvirker den ellers serotoninfrigørende effekt af den øgede omsætning af noradrenalin.
Herudover virker mianserin som antagonist på flere serotonin-receptorer (5HT2A, 5HT2C og 5HT3) og på histamin H1-receptoren.