Kapitel 11 - Antihistaminer (histaminerg)

Histamin har dens virkning ved at binde til H1-receptoren eller H2-receptoren på kar, nerver, kirtelceller og muskelceller.

Antihistaminer er kompetitive antagonister til histamin på H1-receptoren. De betegnes altså også som inverse agonister (fordi H1 har dets eget basale aktiverings-niveau). Der er ingen affinitet til H2-receptoren. Virker inden for 1 time. Histaminreceptoren er en Gq-koblet receptor. Der er ingen takyphylaxi (tolerance udvikling på receptor-niveau) for antihistaminer. Der findes også H2-antagonister, men de bruges ikke særligt meget længere. Som hovedregel optages de 100% fra tarmen (med undtagelse af fexofenadin). Hvilket stof der skal bruges til patienten kan afgøres vha. en priktest. Nogle også bruges mod transportsyge, fordi de er sederende (her skal de blot bruges profylaktisk). Metaboliseres i variende grad i leveren, primært af CYP3A4 og CYP2D6. Kombinationsbehandling optræder ikke. Non-sederende antihistaminer (2. generations antihistaminer) Ligesom de sederende antihistaminer, kan de træde over BBB. Grunden til at de er ikke-sederende skyldes faktisk ikke, at de ikke kan træde over blod-hjerne barrieren, men snarere at de hurtigere fjernes derfra igen. Derudover er de mere selektive for H1 (som nok ikke har en sederende virkning). Eksempelvis er fexofenadin et eksempel på dette, da der findes p-glycoprotein i BBB. De er ikke hjertetoksiske. Nogle bivirkninger er faktisk sedering (og arrytmier) - som er de samme bivirkninger som for de sederende antihistaminer. Bivirkninger: Kvalme, døsighed, hovedpine, svimmelhed Klassiske/Sederende antihistaminer Man bruges kun sederende antihistaminer på de tidspunkter, hvor sederingen er ønskelig – og altså ikke bare mod allergi. Dermed anvendes de også til transportsyge. Eksempelvis kan man tage stofferne hvis man har psoriasis, men kun fordi de virker sederende, så man bedre kan sove. De har ingen virkning på kløen. Den sederende effekt skyldes at de kan træde over BBB og binde til muskarin, serotonin og dopamin-receptorer (giver anti-kolinerge symptomer). Interaktioner: Alkohol og andre sederende midler.