Paracetamol (=acetaminofen)

Indikationer

Farmakokinetik

2*500 mg, 4 gange om dagen. Kan også gives intravenøst, men her gives stoffet pro-paracetamol, der omdannes til paracetamol (50%)
Paracetamol metaboliseres i leveren, hvor 80% konjugeres med glucuronid og sulfat og udskilles gennem nyrerne. Denne konjugering er mætbar, og dannelsen af NAPQI kan derved øges.
Ved metaboliseringen dannes også en reaktiv potentiel toksisk metabolit, NAPQI (5% når konjugeringen ikke er mættet, ellers bliver 100% af det resterende omdannet når systemet er mættet). Ved normal dosering inaktiveres NAPQI af gluthation i leveren. Ved overdosering af paracetamol øges produktionen af NAPQI, som dermed overstiger mængden af gluthation i leveren. NAPQI bindes i stedet til makroproteiner i levercellen, hvilket forårsager levercelleskade og levercellenekrose.

Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)

Mekanismen er overvejende ukendt, men det virker smertestillende både centralt (i medulla spinalis baghorn) og perifert (muligvis gennem noget COX, men det er uafklaret). Derudover virker det anti-pyretisk (feber-nedsættende) i varmereguleringscenteret i hypothalamus.
Virker ikke anti-inflammatorisk! COX-enzymet der rammes er næsten udelukkende centralt, og derved virker det kun smertestillende, og ikke antiinflammatorisk.

Kontraindikationer

Interaktioner