amfotericin B
Farmakokinetik
- Gives altid intravenøst (absorberes dårligt)
- Metaboliseres ikke, udskilles gennem galden (og lidt uomdannet gennem nyren)
Indikationer
- Bruges kun på hospitalet til systemisk svampeinfektion
- Bredspektret
Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)
- Polyen. Er amfofilt (dvs. en ende er hydrofil og en anden hydrofob) og kan derfor inkorporeres i cellemembranen, og føre til lækage af cellen.
- Binder til ergosterol i cytoplasmamembranen i celler (det er svampenes cholesterol). Ved store doser kan stoffet også binde til cholesterol, men høj dosis er krævet for at slå svampen ihjel (og ikke bare holde den nede, som lav dosis kun formår)
- Virker vævstoxisk (da ergosterol, som den rammer, ligner cholesterol)
- Specielt nedsat nyrefunktion (grundet osmotisk ubalance af tubuli tænker jeg). 80% får det i løbet af 10 dage, og behandling udover 10 dage giver irreversibel nedsat nyrefunktion. Alt under 10 dage er reversibelt.
- Man får hypokaliæmi fordi det ødelægger membranen i tubuli epithelcellerne, som så lækker kalium ud.
- Øger plasmakreatinin, hvilket nok er medvirkende i destruktion af nyren (binder til cholesterol i muskelceller, smadrer dem, frigør kreatinin, føres til nyren og ødelægger den -> Ligesom statiner).
- Derudover feber, kulderystelser, kvalme, opkastning, dyspnø, hypotension.
Kontraindikationer
- Nogle svampe har resistens (nogle candida arter)
Interaktioner