diazepam
Mod spasticitet. Er et benzodiazepem. Allosterisk modifikator af GABA receptoren. Farmakokinetik
- Kan gives peroralt.
Indikationer
- Er midler som bruges i psykiatrien, men også har andre anvendelsesområder (såsom her). Man bruger egentlig baklofen i stedet.
Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)
- Binder til og aktiverer GABA-benzodiazepin-receptorer, og øger dets frekvens. Dette virker hæmmende på det postsynaptiske neuron (via chlorid influx der hyperpolariserer neuronet, som normalt). Billigt og effektivt, men anvendelsen er ikke så stor, fordi det er meget sederende og stemningsforstyrrende.
- Træthed og sløvhed (som MS egentlig ikke gider, derfor bruger man jo metylfenidat til at modvirke dette, så man bruger bakofen i stedet).
- Initialt kan der forekomme sedation (døsighed, træthed), psykomotorisk træghed og svimmelhed. Bivirkninger, der aftager og evt. svinder ved daglig anvendelse (tolerans).
- Ved høje doser kan der ses muskelsvaghed, svigtende muskelkoordination og evt. ataksi. Giver også søvnrelaterede bivirkninger.
- Ved for hurtig intravenøs indgift af benzodiazepiner og ved anvendelse af store doser oralt kan der ses respirationsdepression.
Kontraindikationer
- Stor forsigtighed ved kroniske lungesygdomme, fx astma og kronisk bronchitis (gælder for alle benzodiazepener).
Interaktioner