bupropion

Farmakokinetik

• Absorberes godt og giver biotilgængelighed på 80%. Kan træde over BBB.
• CYP3D6 -> Metaboliseres til flere aktive metabolitter med lang halveringstid.

Indikationer

• Kombination af 2 produkter øger chancen for rygestop.
• NRT bruges som førstevalg, grundet bupropions bivirkninger. Men personer der konkret ønsker bupropion eller har prøvet NRT uden succes, kan bruge bupropion. Førstevalget af ikke-NRT’ere er vareniclin.

Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)

• Hæmmer noradrenalin og dopamin genoptagelse i CNS, og virker måske også direkte på nikotinreceptoren. Har ingen effekt på serotonin.
• På den måde får man øget mængde dopamin og noradrenalin, så man skal ikke bruge cigaretter til at opnå en tilfredsstillende følelse.

Bivirkninger

• Søvnbesvær, mundtørhed
• Sjældne: Krampeanfald, allergi.

Kontraindikationer

• Tidligere krampeanfald, epilepsi, anorexi eller maniodepressiv psykose, eller behandling med MAOI.
• Man siger det øger risikoen for at begå selvmord, fordi det har en mild antidepressiv virkning (grundet noradrenalin og dopamin frisættelsen). Derved vil de personer der er totalt ikke gidende (altså at de er så psykisk deprimerede at de ikke engang kan tage sig sammen til at begå selvmord) få et lille boost i energi til faktisk at kunne tage sig sammen til at begå selvmord.

Interaktioner