Kapitel 43 – Lokal analgetika

Generelt

• Hedder alle -kain
• Medfører alle reversibel hæmning af nerveledning i perifere nerver
• Kokain tilhører -kain gruppen, men bruges ikke, da det er voldsomt euforisk og vanedannende. Kokain blokerer også natrium kanaler.
• Er alle spejlbillede isomerer, men man giver racemat (altså blanding af begge) ved alle stoffer, bortset fra ropivakain.

Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)

• Blokerer spændingsafhængige natriumkanaler -> Ingen aktionspotentiale
• Blokerer også spændingsafhængige calcium kanaler, NMDA receptoren, M3-receptorer.

Bivirkninger

• Vi piller ved neuronerne ved at blokere natriumkanaler, så CNS påvirkning
• Svimmelhed, tremor, konfus.
• Og vi piller ved neuronal overledning så
• Lokale vævsskader (kommer i fravær af neuronalt stimulus), motorisk blokade, bradykardi, takykardi, hypotension, hjerteblock
• Kvalme, allergi

Amider Farmakokinetik

• Primært hepatisk clearance via CYP

Ester

• Elimination sker næsten udelukkende i plasma vha. pseudocholinesterasen