Sygdomsark

nitroglycerin (=glyceryltrinitrat)

Bruges til akut anfald - hvis patienten har flere angina tilfælde over kort tid, sættes patienten i profylaktisk behandling (hvor man bruger andre stoffer) Farmakodynamik

  • Virkningen aftager, der udvikles tolerance (allerede efter få dage).
    • Kræver 8 timers pause om dagen
  • Virker ved at frigøre NO, eller direkte at aktivere guanolylcyklasen -> øget cGMP -> fald i intracellulær calcium -> afslapning.
  • Afslapper glat muskulatur, men virker ikke på hjerte eller skeletmuskulatur. Reducerer preload (ved venøs dilatation), og giver bedre coronarperfusion (både ved at reducere afterload og ved at dilatere coronarkar).

Farmakokinetik

  • Kraftig first-pass metabolisme (derfor gives det ikke peroralt). Kan gives som depot -> Plaster eventuelt eller under tungen.

Bivirkninger

  • Hovedpine (bruges også diagnostisk til at påvise migræne - fremprovokerer migræne anfald)
  • Ortostatisk hypotension (blodet løber ned i benene). Sympaticus virkning, specielt på venesiden, blokeres.

Interaktion

  • Nitater og sildenafil (viagra) samtidig er kontraindiceret. Giver udtalt hypotension (60 mmhg fald)
    • Skyldes at den større mængde nitraterne danner af cGMP ikke kan nedbrydes (fordi nedbrydning af cGMP er hæmmet af sildenafil)