nitroglycerin (=glyceryltrinitrat)
Bruges til akut anfald - hvis patienten har flere angina tilfælde over kort tid, sættes patienten i profylaktisk behandling (hvor man bruger andre stoffer) Farmakodynamik
- Virkningen aftager, der udvikles tolerance (allerede efter få dage).
- Kræver 8 timers pause om dagen
- Virker ved at frigøre NO, eller direkte at aktivere guanolylcyklasen -> øget cGMP -> fald i intracellulær calcium -> afslapning.
- Afslapper glat muskulatur, men virker ikke på hjerte eller skeletmuskulatur. Reducerer preload (ved venøs dilatation), og giver bedre coronarperfusion (både ved at reducere afterload og ved at dilatere coronarkar).
Farmakokinetik
- Kraftig first-pass metabolisme (derfor gives det ikke peroralt). Kan gives som depot -> Plaster eventuelt eller under tungen.
- Få
- Ortostatisk hypotension (blodet løber ned i benene). Sympaticus virkning, specielt på venesiden, blokeres.
Interaktion
- Skyldes at den større mængde nitraterne danner af cGMP ikke kan nedbrydes (fordi nedbrydning af cGMP er hæmmet af sildenafil)