morfin
My (µ)-opioid receptor agonist med svag kappa-virkning. Virkningen for morfin gælder egentlig alle agonister, da morfin er guldstandarden. Er egentlig 10% af opium. Farmakokinetik
- Kan gives peroralt, epiduralt eller transdermalt. Mindst bivirkninger ved epiduralt. Peroralt og transdermalt er det samme.
- 20-60% biotilgængelighed
- Nedbrydes ved fase-2 reaktioner. En mindre del omdannes til aktive metabolitter.
- Metaboliseres i lever og metabolitter udskilles i urin. Nogle af metabolitterne er aktive. Personer med nedsat leverfunktion vil have yderligere virkning af morfinen, mens personer med nedsat nyrefunktion vil have øget effekt af metabolitterne.
Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)
- Smertestillende ved at virke som agonist på my-opioid-receptoren.
- Hostestillende
- Kan give obstruktion af mave-tarm kanalen, kan derved bruges mod diarre (hæmmer ventrikeltømning og peristaltik. Øger tarmens tonus. Væskesekretion og galde/pancreassaft nedsættes).
- Sedation, respirationshæmning (sænker respirationscenterets følsomhed for CO2).
- Kvalme og opkastning (ses ofte)
- Opstipation (hæmmer ventrikeltømning og peristaltik)
- DETTE skyldes ikke morfinallergi, men er en helt normal bivirkning. Hvis man har allergi går man i anyfylaktisk shock.
- Miose (pupil konstriktion -> Tripping balls)
- Tolerance og afhængighed. Abstinens symptomer er: Uro, rysten, søvnløshed, næse og tåreflod, diarre, gåsehud og pupildilatation (normalt giver det pupildilatation). Skyldes ikke at der er flere receptorer, men snarere at de bliver hyperreaktive efter behandling.
Kontraindikationer
- Respirationshæmmede med forøget intrakranielt tryk er specielt i risiko, da øget CO2 (fordi man yderligere med opioider hæmmer respirationen) jo får vasodilatation i hjernen.
Interaktioner