tacrolimus
Mere potent end ciclosporin (10 gange mere, så mindre dosis). Minder ellers om ciclosporin, og har samme virkning. (Tacrolimus binder dog et andet intracellulært protein end ciclosporin, men det kan altså ikke være særligt vigtigt.) Førstevalg ved transplantationer, men bruges også i stigende grad til det samme som ciclosporin. Farmakokinetik
- Ligner en makrolid (hydrofilt?)
- CYP3A4 findes i lavere mænge længere nede i tarmen, hvorved øget peristaltik kan øge optaget af stoffet (mest tacrolimus da dette gives i lavere dosis = færre molekyler at optage). Derfor skal dosis være lavere for patienter med diarre.