omeprazol

Prodrug. Aktiveres af saltsyren i ventriklen. Indikationer

Virker bedre og længere end H2-antagonisterne (se nedenfor)
Samme indikationer som H2-receptor antagonister
GERD, stress ulcere og gastrin producerende tumorer. Kan kombineres med antibiotika ved behandling af helicobacter ulcus.

Farmakokinetik

Udskilles via 0. ordens kinetik
Gives oralt
Prodrugget omdannes i parietalcellen til det aktive stof.

Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)

Irreversible hæmmer af H+/K+ ATPasen som sidder luminalt på parietalcellen. Er det sidste led i syresekretionen.
Virker 1-2 dage

Hypergastrinæmi – Gastrin frigivelse hæmmes normalt af syreproduktion, hvorved man ved mindre syre får en opregulering af gastrin.
Diarre, kvalme, opstipation, hovedpine og hududslæt
Seponeringssyndrom (langsom aftrapning er nødvendig)

Kontraindikationer Interaktioner

CYP2C19 (Clopidogrel, TCA og antiepileptika). Clopidogrel aktiveres af CYP2C19, hvorved dennes aktivering kan reduceres af stoffet.
Kan også forlænge virkningen af warfarin - CYP2C9 sagde holdunderviser
Derudover også CYP3A4