montelukast

Farmakokinetik

• Gives peroralt en gang om dagen. Hurtig absorption og god biotilgængelighed.

Indikationer

• Bruges til astma udløst af overfølsomhed over for acetylsalicylsyre, og isoleret anstrengelses-udløst astma
  • Hvorfor lige acetylsalicylsyre? Fordi: Hæmning af COX enzymerne medfører at arachidonsyre så omdannes i større mængde til leukotreiner. Leukotreinerne kan derefter udløse astma.
• Men bruges altså meget sjældent og meget specifikt.
• Kan ikke bruges mod KOL

Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)

• Selektiv antagonist mod leukotein receptoren.
• Bronchodilaterende (efter 3-4 timer, og varer 24+ timer). Langsomt indsættende antiinflammatorisk.
• Den bronchodilaterende virkning er mindre end beta-2-agonisterne og den antiinflammatoriske er mindre end ved glukokortikoiderne.

Bivirkninger

• Sjældne. Hovedpine og kvalme (anbefalet dosering om aftenen). Influenzalignende symptomer kan forekomme (hvilket er super mærkeligt når de er anti-inflammatoriske)

Kontraindikationer Interaktioner

• CYP3A4 og CYP2C9