Kapitel 7 - Kolinerge receptorer (kolinoreceptorer)
- Kolinestere (acetylcholin) har dårligt fedtopløselighed - dårlig optagelse fra tarmen og trænger dårligt gennem blod-hjerne barrieren
- Der findes en kolin esterase i blodet (plasmakolinesterase) der hydrolyserer og nedbryder kolinesterne i samspil med acetylkolinesterasen, hvorved virkningen kun varer 10-20 sekunder.
- Muscarin receptoren er den der aktiverer parasympaticus systemet ved binding af acetylcholin (og muscarin). Dermed giver det god mening at den muscarinerge receptor kan aktivere spytkirtler, mave-tarm systemet, og hæmme hjertet. Derudover hæmmes frigørelsen af noradrenalin også gennem en muscarinerg receptor (M2) i hjertet.
Kolinesterase-hæmmere (indirekte agonister på kolinoreceptoren) Indirekte agonist antagonister (altså kolinesterase-hæmmere-hæmmere) Antagonister Alle muskarin-antagonisterne er kompetitive. Bivirkninger skal kendes, men kan tænkes frem til. Der er ophør af parasympaticus så:
- Accomodationsparese, pupildilatation med lysskyhed, mundtørhed, takycardi, vandladningsbesvær, forstoppelse (obstipation).
- ”Can’t see, can’t pee, can’t shit, can’t spit”