bosentan

Se kapitel 12 Uspecifik endothelin receptor antagonist.

• Virker vasodilatorisk i lungekredsløbet, som skyldes at ETb kan øge syntesen af NO.
• Endotheliner er vasokonstriktorer og celleprolifirator. Syntetiseres i epithelceller, og receptorerne for stoffet findes i glatte muskelceller. Det er altså en signalvej fra epithelet til underliggende muskelvæv.
• Der findes 2 receptorer for endothelin. ETa og ETb. ETa sørger for vasokonstriktion. ETb sørger for vasodilatation gennem NO (og andre mekanismer, eksempelvis at cleare plasma for endothelin).
• Injektion af stoffet skaber først vasodilatation (kortvarigt) og derefter vasokonstriktion.
• Kontraktionen skyldes binding til ETa, som er en Gq-koblet receptor. Af en eller anden ukendt grund er calcium influxet dannet af denne receptor forsinket, sådan at kontraktionen kan holdes i længere tid end stoffet befinder sig i plasma.