acetylsalicylsyre
Kaldes også ASA
Lav dosis: Kun hæmning TXA, høj dosis også PGI (derfor bruges lav dosis) Farmakokinetik
- Omdannes til salicylsyre der er det aktive stof
- Salicylsyre konjugeres i leveren og udskilles renalt
- Hæmmer irreversibelt throombocytfunktionen, så vil virke indtil thrombocytten bliver udskiftet/den gamle dør (7-10 dage)
Indikationer
- Antithrombotisk
- Derudover profylaktisk mod angina pectoris (ustabil og stabil), coronar bypass patienter, karprotese patienter.
Farmakodynamik (Virkningsmekanisme)
- Hæmmer COX-1 irreversibelt. Endothelcellerne og thrombocytterne kan herved ikke danne TXA. TXA er både thrombocytaktivator (som thrombocytterne frigiver, så det virker selvforstærkende), og vasokonstriktorisk (hæmmer blødning).
- Omvendt gælder det generelt at ved øget selektivitet for COX-2 får man forøget thromberisiko, da der er mere substrat til COX-1, der danner TXA (som virker thrombocyt aggregerende)
- COX-1 danner også PGI, som er thrombocythæmmer og vasodilator. Denne rammes ved højere doser, og virker altså modsat i forhold til den ønskede virkning. Lavere doser af acetylsalicylsyre er altså bedre.
- Hvis man giver en lav dosis af ASA, kan man selektivt hæmme TXA syntesen og ikke PGI.
Kontraindikationer
Interaktioner